Al in de negentiende eeuw werd gevonden dat het lichaam reageert op hormonen zoals adrenaline.
Halverwege de twintigste eeuw werd het mechanisme daarachter steeds verder opgehelderd: receptoren op de celmembranen kunnen informatie vanuit de buitenwereld van de cel opnemen en naar binnen doorgeven.
Er zijn verschillende typen receptoren ontdekt: o.a. ion kanaal receptoren, G-eiwit gekoppelde receptoren en receptor tyrosine kinasen.
Ionkanaal receptoren veranderen van vorm als de receptor het specifieke signaalmolecuul bindt. Door deze vormverandering gaat het ionkanaal open of dicht (afhankelijk van de functie van het ionkanaal). Er zijn ook ionkanaaltjes die niet op een specifiek molecuul reageren, maar op elektrische signalen. Ionkanaal receptoren zijn vooral te vinden in het zenuwstelsel. Ze regelen b.v. de membraanpotentiaal.
In de celmembraan kunnen speciale inactieve eiwitten voorkomen. Deze G-eiwitten bestaan uit drie subeenheden (α,β,γ). Hieraan is een receptor gekoppeld (G-protein coupled receptor, GPCR). Deze receptor heeft zijn begin buiten de celmembraan, slingert dan een aantal keer door de celmembraan heen en eindigt binnen de cel. Deze receptoren worden geactiveerd wanneer een signaalstof (die niet door de membraan heen kan) bindt. De receptor verandert van vorm, waardoor het G-eiwit geactiveerd wordt: aan de α subeenheid wordt een GDP (Guanosine Di Fosfaat, dat lijkt op ADP) vervangen door een GTP (GuanosineTriFosfaat dat lijkt op ATP). De geactiveerde subeenheid diffundeert langs de membraan en bindt aan een enzym (fosfolipase C). De energie uit GTP activeert het enzym. De α subeenheid (nu weer met GDP) gaat weer terug naar zijn plaats.
Het geactiveerde enzym produceert, zogenaamde second messengers zoals cAMP, die een reactie in de cel op gang kunnen brengen.
Deze G-eiwit receptoren komen veel voor.
Ze functioneren bijvoorbeeld in lichtzintuigcellen, geurzintuigcellen, bij de overdracht tussen zenuwcellen en bij de reactie op hormonen. Veel ziekteverwekkende bacteriën maken stoffen die aangrijpen op deze receptoren. Vandaar dat kennis over de werking van deze receptoren bij kan dragen aan de verdere ontwikkeling van bestaande en nieuwe medicijnen: ongeveer 40% van alle medicijnen zijn gericht tegen GPCRs (bètablokkers, antidepressiva, anti-allergie middelen etc.)
Een derde groep receptoren heeft zelf enzymactiviteit. Het eiwit steekt door de membraan en bestaat uit een receptordeel aan de buitenzijde van de cel en een deel met uitstekende tyrosinemoleculen aan de binnenzijde. Het eiwit kan bovendien werken als een kinase. Dat betekent dat het de overdracht van fosfaatgroepen kan katalyseren.
Als de signaalstof wordt gebonden, worden twee monomeren samengevoegd aan worden aan het tyrosine extra fosfaatgroepen gebonden. Deze gefosfolyreerde tyrosines fungeren als bindingsplaats voor andere eiwitten. Er ontstaan zo actieve complexen, die een respons in de cel op gang brengen. De insulinereceptor is van dit type.